Retatrutide

Η Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο αξιόπιστους κατασκευαστές και προμηθευτές retatrutide στην Κίνα. Εάν πρόκειται να αγοράσετε υψηλής ποιότητας retatrutide που κατασκευάζεται στην Κίνα, καλώς ήλθατε να λάβετε προσφορά από το εργοστάσιό μας. Επίσης, είναι διαθέσιμες πληροφορίες για τις εκπτώσεις.

RetatrutideΤο οξικό (LY3437943) είναι ένα πεπτίδιο τριπλού αγωνιστή για τον υποδοχέα γλυκαγόνης (GCGR), τον εξαρτώμενο από τη γλυκόζη{{1} ινσουλινοτροπικό πολυπεπτιδικό υποδοχέα (GIPR) και τον υποδοχέα του πεπτιδίου-1 τύπου γλυκαγόνης{{2} (GLP-1R).

Η οξική ρετατρουτίδη αναστέλλει το ανθρώπινο GCGR, GIPR και GLP-1R με τιμές EC50 5,79, 0,0643 και 0,775 nM, αντίστοιχα. Παρουσιάζει δραστηριότητα σε GCGR, GIPR και GLP-1R ποντικού με τιμές EC50 2,32, 0,191 και 0,794 nM, αντίστοιχα.

In vivo, το οξικό Retatrutide (LY3437943) εμπλέκεται με το GCGR και ενισχύει την ανοχή στη γλυκόζη σε ένα ipGTT δρώντας μέσω των υποδοχέων GIP ή GLP-1. Η ενεργοποίηση μέσω του υποδοχέα γλυκαγόνης από την οξική ρετατρουτίδη οδηγεί σε σημαντική μείωση βάρους και αυξημένη ενεργειακή δαπάνη. Η οξική ρετατρουτίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε έρευνα που σχετίζεται με την παχυσαρκία.

Το Retatrutide είναι ένας νέος τύπος πεπτιδικού φαρμάκου πολλαπλών-στόχων που αναπτύχθηκε από την Eli Lilly και την εταιρεία των Ηνωμένων Πολιτειών, είναι ένα ταξίδι

αγωνιστής υποδοχέα του GLP-1R/GIPR/GCGR. Ο βασικός μηχανισμός του είναι να ρυθμίζει τη μεταβολική διαδικασία ενεργοποιώντας ταυτόχρονα τους υποδοχείς γλυκαγόνης-όπως το πεπτίδιο-1 (GLP-1), το εξαρτώμενο από τη γλυκόζη ινσουλινοτροπικό πολυπεπτίδιο (GIP) και το γλυκαγόνο (GCG), και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της παχυσαρκίας και του διαβήτη τύπου 2.Τα παρακάτω είναι τα βασικά χαρακτηριστικά του:

1)Σχέδιο Triple Agonist
- Υποδοχέας GLP-1: Η ρετατρουτίδη καθυστερεί την γαστρική κένωση, καταστέλλει την όρεξη και προάγει την έκκριση ινσουλίνης.
- Υποδοχέας GIP: Η ρετατρουτίδη ενισχύει την ευαισθησία στην ινσουλίνη και ρυθμίζει τα κεντρικά σήματα κορεσμού.
- Υποδοχέας γλυκαγόνης (GCGR): Η ρετατρουτίδη ενεργοποιεί τον ενεργειακό μεταβολισμό του ήπατος, προάγει τη λιπόλυση και τη γλυκογονόλυση και αυξάνει τον βασικό μεταβολικό ρυθμό.
Το τριπλό συνεργιστικό αποτέλεσμα αυξάνει την κατανάλωση ενέργειας ενώ μειώνει την ενεργειακή πρόσληψη, βελτιώνοντας σημαντικά τα αποτελέσματα απώλειας βάρους.

2) Δομική Βελτιστοποίηση
- Με βάση την τροποποίηση του σκελετού GIP, εισάγονται μη-μη φυσικά αμινοξέα (όπως η -μεθυλλευκίνη στη θέση 13) για την ενίσχυση της συγγένειας των υποδοχέων.
- Ο χρόνος ημιζωής-παρατείνεται σε 7 ημέρες μέσω της τροποποίησης της πλευρικής αλυσίδας λιπαρών οξέων, υποστηρίζοντας την υποδόρια ένεση μία φορά την εβδομάδα.

 

 

Κλινικές επιδράσεις και βασικά δεδομένα του Retatrutide:

1) Εξαιρετικό αποτέλεσμα απώλειας βάρους:

- 48 εβδομάδες θεραπείας:Η μέση απώλεια βάρους στην ομάδα της δόσης των 12 mg έφτασε το 24,2%, σημαντικά καλύτερη από τα υπάρχοντα φάρμακα (όπως το Semaglutide και το Tirzepatide).
- Διαφορές φύλου:Οι γυναίκες έχουν πιο σημαντικό αποτέλεσμα απώλειας βάρους (28,5% έναντι ανδρών 21,2%).
- Εξάρτηση από τη δόση:Από την αρχική δόση των 2 mg έως τα 12 mg, η αναλογία απώλειας βάρους αυξάνεται με τη δόση.

 

Σύγκριση των αποτελεσμάτων απώλειας βάρους σε διαφορετικές δόσεις (δεδομένα 48 εβδομάδων):

Δόσεις	4 mg	8 mg	12 mg
Αναλογία απώλειας βάρους	~8.7%	~17.5%	~24.2%
Μείωση Περιφέρειας Μέσης	-2,1 εκ	-6,1 εκ	-10,2 εκ

 

Πριν και μετά την απώλεια βάρους:

2) Ολοκληρωμένη Βελτίωση του Μεταβολισμού:

 

- Έλεγχος σακχάρου στο αίμα:Μειώνουν σημαντικά τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) και οι δόσεις πάνω από 4 mg είναι καλύτερες από τη ντουλαγλουτίδη.
- Καρδιαγγειακός μεταβολισμός:Βελτιώστε τα επίπεδα τριγλυκεριδίων, χοληστερόλης και αρτηριακής πίεσης, μειώνοντας πιθανώς τους καρδιαγγειακούς κινδύνους.
- Διευρυμένες ενδείξεις:Χρησιμοποιείται στην έρευνα για ασθένειες που σχετίζονται με μεταβολικές-όπως το σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών (PCOS).

Ενδείξεις και Αποτελεσματικότητα

★ Θεραπεία Παχυσαρκίας:

Στην κλινική δοκιμή Φάσης ΙΙ, οι ασθενείς στην ομάδα της υψηλότερης δόσης (12 mg) έχασαν κατά μέσο όρο βάρος 24,2% μετά από 48 εβδομάδες και ορισμένοι ασθενείς έχασαν περισσότερο από 30%.

★ Διαβήτης τύπου 2:

Μειώνει σημαντικά τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) και βελτιώνει τον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα.

★ Μεταβολική δυσλειτουργία-Συνδεόμενη λιπώδης νόσος του ήπατος (MASLD):

Η ρετατρουτίδη μπορεί να μειώσει την περιεκτικότητα σε ηπατικό λίπος κατά 86%, και περισσότερο από το 85% των ασθενών επιτυγχάνουν υποχώρηση της ηπατικής στεάτωσης.

★ Πιθανά καρδιαγγειακά οφέλη:

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι μπορεί να προστατεύει έμμεσα την καρδιαγγειακή υγεία βελτιώνοντας την αρτηριακή πίεση και τη λειτουργία της καρδιάς, αλλά απαιτείται περαιτέρω κλινική επαλήθευση.

◎ Πλεονεκτήματα διαφοροποίησης:
Σε σύγκριση με το υπάρχον GLP-1 μεμονωμένο-στόχο (όπως το Semaglutide) ή τα φάρμακα διπλού στόχου (όπως το Tirzepatide), ο τριπλός μηχανισμός του Retatrutide έχει μεγαλύτερες δυνατότητες στην απώλεια βάρους και στη μεταβολική βελτίωση.

◎ Κόστος και προσβασιμότητα:
Επί του παρόντος, το κόστος παραγωγής των πεπτιδικών φαρμάκων είναι σχετικά υψηλό, αλλά οι ιδιότητες μακράς- δράσης του Retatrutide ενδέχεται να μειώσουν τη συχνότητα λήψης φαρμάκων και να βελτιώσουν τη συμμόρφωση των ασθενών.

Δημοφιλείς Ετικέτες: retatrutide, Κίνα κατασκευαστές retatrutide, προμηθευτές